美利坚合众国,由健康及人类服务部部长代表R.R.卡尔沃获国家专利权
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龙图腾网获悉美利坚合众国,由健康及人类服务部部长代表申请的专利CD206调节剂及其用途和制备方法获国家发明授权专利权,本发明授权专利权由国家知识产权局授予,授权公告号为:CN115768757B 。
龙图腾网通过国家知识产权局官网在2025-07-11发布的发明授权授权公告中获悉:该发明授权的专利申请号/专利号为:202080096478.2,技术领域涉及:C07D307/80;该发明授权CD206调节剂及其用途和制备方法是由R.R.卡尔沃;B.拜金亚姆;A.E.杜尔塞;U.鲁德洛夫;M.J.亨德森;J.J.马鲁根;X.徐;N.T.索撒尔;R.V.萨博勒设计研发完成,并于2020-12-16向国家知识产权局提交的专利申请。
本CD206调节剂及其用途和制备方法在说明书摘要公布了:本文公开了式I、式II和式III化合物及其药学上可接受的盐。本文公开了变量X、a、b、c、d、R1‑4、R10‑15和R17‑22。这些化合物可用于治疗癌症障碍,尤其是涉及巨噬细胞的M2表型的那些。还公开了含有式I或式II或式III化合物的药物组合物,和治疗方法,其包括施用式I和式II和式III化合物。
本发明授权CD206调节剂及其用途和制备方法在权利要求书中公布了:1.治疗剂在制备用于治疗癌症的药物中的用途,所述癌症选自胰腺癌、肺癌、前列腺癌、乳腺癌、肝癌、结肠癌、肾癌、脑癌、皮肤癌、睾丸癌、卵巢癌、恶性上皮肿瘤、肉瘤、膀胱癌、子宫内膜癌、血液癌症、甲状腺癌和脊髓癌,其中所述治疗剂是下式化合物: 或其药学上可接受的盐,其中 aX为N,a为N,b为C,c为N且d为CH,且星号标记的桥头碳与d之间的键为双键;c与d之间的键为单键,b与c之间的键为双键,且a与星号标记的桥头碳之间的键为单键;或 bX为N或CH,a为N,b为C,c为N且d为N,且星号标记的桥头碳与d之间的键为双键;c与d之间的键为单键,b与c之间的键为双键,且a与星号标记的桥头碳之间的键为单键;或 cX为N,a为C,b为N,c为CH且d为N,且星号标记的桥头碳与d之间的键为单键;c与d之间的键为双键,b与c之间的键为单键,a与星号标记的桥头碳之间的键为双键;或 dX为N,a为C,b为N,c为CH,d为CH,且星号标记的桥头碳与d之间的键为单键;c与d之间的键为双键,b与c之间的键为单键,a与星号标记的桥头碳之间的键为双键;以及 R3是吡啶基,或任选被卤素或C1-C6卤代烷基取代的苯基; R7为-CONR5R6或-CO-NR8-C0-C6烷基NR5R6; R5在每次出现时各自独立地选自氢、C1-C6烷基、C1-C6羟基烷基、C1-C6烷氧基、未取代的-C0-C6烷基环烷基、-C0-C6烷基苯基、-C0-C6烷基杂芳基、-COC1-C6烷基和被一个或多个选自以下的基团取代的-C0-C6烷基环烷基:卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、氧代、叠氮基、C2-C6烷酰基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷基、C1-C4烷硫基以及其中烷基具有1-4个碳原子的单氨基烷基和二氨基烷基,且 R6各自为氢或C1-C6烷基;或 R5和R6一起形成4至7元单环杂环烷基环,其中杂环烷基环含有0、1或2个选自N、O、S、SO和SO2的另外的杂原子,其中杂环烷基环任选地在任何碳或杂环原子处被以下基团取代:氧代、C1-C6烷基、CO2C1-C6烷基、-CONR8R9或-COC1-C6烷基;以及 R8和R9在每次出现时各自独立地选自氢、C1-C6烷基和-COC1-C6烷基。
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